方法顺丁烯二酸酐与呋喃反应得到中间体5,6-二氢去甲斑蝥素,然后进一步与液溴反应得到中间体5,6-二溴去甲斑蝥素,再分别与多种芳香胺加热回流反应,生成多个溴代去甲斑蝥素酰胺衍生物;用CCK-8法对化合物C1、C2、C3、C5、C8进行人肝癌细胞HepG_2和人胃癌细胞BGC803的抑制活性测试。结果在浓度50μmol/L作用时,5种受试化合物对人肝癌细胞HepG_2AZD7762核磁的增殖抑制率为48.20%,最低为7.10%,4种受试化合物对人胃癌细胞BGC803的抑制率最高达64.23%;而对人胃癌细胞BGC803的增殖抑制率达50.00%以上。结论溴代去甲斑蝥素酰胺衍生物具有一定的抗胃癌活性,但其抗肝癌活性相对较弱。
以蔗渣木聚糖(BX)为主要原料、没食子酸为酯化剂、三乙胺为催化剂、N,N-二甲基甲酰胺https://www.selleck.cn/products/azd5363.html(DMF)为溶剂,合成了蔗渣木聚糖没食子酸酯(Ⅰ),接着以过硫酸铵引发甲基丙烯酸(MAA)和丙烯酸丁酯(BA)与Ⅰ共聚,合成了蔗渣木聚糖没食子酸酯-g-MAA/BA酯化接枝共聚物(Ⅱ)。考察了合成工艺参数对其取代度(DS)、接枝率(G)和接枝效率(GE)的影响。采用FTIR、SEM、XRD与TG-DTG对产物的结构和性能进行了表征。结果表明GSK2245840 在n(BX)∶n(三乙酰没食子酰氯)=1∶1、m(DMF)∶m(BX)=9.5∶1.0、45℃下反应4.0 h时,产物Ⅰ的DS为0.64;在n(Ⅰ)∶n(BA)∶n(MAA)=1∶1∶1、w(过硫酸铵)=7%、50℃下反应8.0 h时,接枝共聚物Ⅱ的G和GE分别为23%和67%。采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法对Ⅱ进行了抗癌活性测试。结果表明 当Ⅱ的质量浓度为100 mg/L时,其对肝癌细胞的抑制率达28.83%。