结果表明,CYII对PDE5具有很好的抑制作用。”
“目的研究轮叶婆婆纳Veronica sibirica中二萜类成分及其体外抗肿瘤作用。方法应用现代提取分离和波谱分析方法对轮叶婆婆纳进行提取、分离、纯化和结构鉴定;以SK-N-SH和BEL-7402肿瘤细胞株为研究对象,采用MTT法对化合物进行体外抗肿瘤活性研究。结果从轮叶婆婆纳中分离鉴定了一个新二萜类很少化合物,鉴定为1,2-去氢隐丹参酮(Ⅰ);其他7个已知化合物:轮叶婆婆纳对醌A(Ⅱ)、轮叶婆婆纳对醌B(Ⅲ)、隐丹参酮(Ⅳ)、弥罗松酚(Ⅴ)、二氢丹参酮Ⅰ(Ⅵ)、丹参酮Ⅰ(Ⅶ)、丹参酮ⅡA(Ⅷ)。体外抗肿瘤活性实验结果显示化合物Ⅱ,Ⅳ~Ⅷ对SK-N-SH肿瘤细胞生长的抑制作用较强,化合物Ⅱ,Ⅳ,Ⅵ,Ⅷ对BEL-7402肿瘤细胞生长此网站的抑制作用较强。结论轮叶婆婆纳中的二萜类化合物对不同种肿瘤细胞具有细胞毒选择性,有一定的抗癌活性。”
“目的探讨周期性张应变对人牙周膜细胞(human periodontal ligament cells,hPDLCs)增殖的影响及其相关机制。方法应用FX-4000T细胞应变加载系统,对体外培养的hPDLCs施加周期性张应变,幅BIBF 1120临床试验度分别为10%和20%,加载时间为6h和24h,频率均为0.1Hz,以未加载的静态细胞作为对照组。应用流式细胞术检测人牙周膜细胞细胞周期的变化,并应用Western blot法检测细胞增殖细胞核抗原(PCNA)和细胞内信号转导分子p-ERK1/2表达的变化。用ERK1/2的特异性抑制剂PD98059预处理细胞后,在0.1Hz,10%幅度条件下,加载6h,检测p-ERK1/2的表达水平变化对细胞PCNA表达的影响。

IR组MDA含量显著高于C组和SF组;但C组和SF组SOD活性显著高于IR组。结论参附注射液预处理可通过提高心肌组织中高能磷酸化合物的含量,降低MDA含量和保护SOD活性,对心肌缺血再灌注损伤产生保护作用。”
“<正>将活泼、有害的自由基还原为稳定、无害的产物是天然抗氧化剂类黄酮化合物的主要抗氧化机制之一[1]。我们选取一系列结构关联的天然类黄酮化合物购买抑制剂并通过化学修饰获”
“目的探讨肺炎旁胸腔积液(PPE)的临床特点和治疗。方法回顾分析广州市第一人民医院2004年1月至2008年7月收治的97例PPE,同时将其中63例[复杂性肺炎旁胸腔积液(CPPE)54例和脓胸9例]与同期收治的49例结核性胸腔积液进行比较。结果97例PPE中,单纯性肺炎旁胸腔积液(UPPE)34例单纯使用Selleck Rapamycin抗生素治疗,住院时间(14.8±7.6)d,27例(79.4%)治愈。CPPE54例,42例需胸腔穿刺引流,住院时间(21.7±13.0)d,32例(76.2%)治愈;12例呈多房分隔、包裹,胸腔置入中心静脉导管并注入尿激酶后抽吸,住院时间(22.5±9.3)d,8例(66.7%)治愈。脓胸9例,加用甲硝唑溶液冲洗胸腔,住院时间Dolutegravir(25.7±17.4)d,8例(89.0%)治愈。与结核性胸膜炎比较,CPPE和脓胸好发于中老年患者[平均年龄(63.3±19.3)岁],胸水细胞以多核细胞为主,乳酸脱氢酶明显升高;腺苷脱氨酶(ADA)较低,但有7例(11%)ADA升高(>45U/L)。结论UPPE可单用抗生素治疗;CPPE和脓胸除及早行胸腔穿刺术引流外,胸腔内注入小剂量尿激酶有助于积液吸收。ADA不能作为鉴别PPE和结核性胸腔积液的绝对指标。

结论:3周尾吊模拟失重可造成大鼠后身骨量显著丢失和强度下降,中药可较好地改善上述情况。单纯补充钙剂不足以对抗模拟失重所致骨丢失,复方中熟地黄、怀牛膝、黄芪、当归等可能对钙剂牡蛎起到了协同作用。”
“目的:观察辛伐他汀对心肌梗死后大鼠心肌细胞肥大的抑制作用,探讨小G蛋白RhoA激酶(RhoA kinase,ROCK)在辛伐他汀调无控心肌细胞肥大中的信号转导作用。方法:雄性Wistar大鼠,分为4组,每组8只。结扎冠状动脉左前降支,建立心肌梗死模型。假手术组(SHAM组)和梗死组(MI组)予生理盐水1ml/d灌胃。辛伐他汀组(SIM组)予辛伐他汀40mg(/kg.d)灌胃。Fasudil组(F组)予特异性ROCK抑制剂FasudiCytoskeletal Signaling抑制剂l 7.5mg/kg,bid腹腔注射。术后28d,测定大鼠左室重量指数,心肌细胞横断面积,RT-PCR检测ROCKmRNA表达,免疫组化和Western-Blot检测ROCK活性标志物-磷酸化ERM(Phospho-ERM)蛋白表达水平。结果:术后28d,MI组大鼠心肌左室重量指数,心肌细胞表面积,ROCisplatin临床试验CK mRNA表达水平以及Phospho-ERM蛋白表达水平较SHAM组明显增高,SIM组和F组前述各项检测指标均较MI组显著降低。结论:辛伐他汀能抑制心梗后心肌细胞肥大,其作用机制可能与他汀抑制ROCK途径有关。”
“<正>Gratzke C等人进行了一项研究。背景:PDE5抑制剂是治疗勃起功能障碍(ED)的金标准。其在泌尿外科新的适应症(如治疗输尿管绞痛)已经有了可喜的成果。

吉非替尼与塞来昔布单药对A549细胞抑制作用具有时间和剂量依赖性,加药48 h时吉非替尼(5μmol/L)联合塞来昔布(25μmol/L)组抑制率为(58.2±4.6)%,明显高于单药组(P<0.01)。联合用药组A549细胞凋亡率明显高于单独用药组(33.9%vs6.0%,8.8%),其S期细胞明显减少、G0/G1期明显增加(P<0.01);EGFR、COX-2蛋白的表达明显减弱Roxadustat 花费(P<0.05),EGFR mRNA相对表达量(0.28±0.05)明显高于单独用药组(P<0.05)。结论:吉非替尼和塞来昔布联合对肺腺癌A549细胞增殖的抑制具有明显协同作用,其可能机制是诱导凋亡、增强G0/G1期阻滞和进-步下调活化的EGFR与COX-2的表达。"
“采用水蒸气蒸馏法,分别从裂叶荆芥的叶、茎和花三个不同部位提取香精油并进行气相色谱/PF-02341066 molecular weight质谱分析。结果发现,叶、茎、花的香精油分别含有23、29、26种组分。叶和花香精油的组成和含量基本相似,主要成分是含量分别为15.09%、14.51%的薄荷酮和29.26%、31.36%的( +)-胡薄荷酮等单萜化合物以及含量分别为17.09%、5.00%的α-律草烯等倍半萜。而茎香精油的萜类化合物含量较低,含薄荷酮为4.15%,( +)-胡薄荷酮为7.6screening assay8%,但其乙酯含量相对较高,如(E)-9-十六碳烯酸乙酯含量为11.92%,异戊酸乙酯为9.38%。”
“目的评价含左氧氟沙星的三联方案补救根除幽门螺杆菌(H.pylori)的疗效和安全性。方法将89例根除H.pylori失败的患者分为治疗组与对照组,分别予三联方案(质子泵抑制剂+左氧氟沙星+阿莫西林)及四联方案(质子泵抑制剂+阿莫西林+替硝唑+枸橼酸铋钾)治疗,治疗结束至少4周后通过13C-尿素呼吸试验判断根除效果,并评价耐受性。

结论黄芪对大鼠冠状动脉结扎后再灌注心肌损伤具有明显的保护作用,其机制可能与改善心肌缺血再灌注冠状微循环与抗氧自由基生成、减轻钙超载等多种机制有关。”
“目的:分析栝楼子挥发油成分并检测其生物活性。方法:采用水蒸汽蒸馏法提取,气相色谱-质谱联用法进行成分分析,并分别用测A值和MTT法检测其抑菌和细胞毒生物活性。结果∶从分离的挥发油化合物中,鉴哪里定出42个化合物,占挥发油总相对含量的79.434%。挥发油对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌有较好的抑制作用;对真菌红酵母有显著的抑制作用,在800μg.mL-1时抑制率达到90.91%;对肿瘤胃癌细胞株SGC-7901细胞也有显著的细胞毒活性,浓度为50μg.mL-1时,抑制率高达86.13%。结论:首次从挥发油的角度来确认细节研究栝楼的药理作用,其挥发油有抑菌活性和对胃癌细胞株SGC-7901细胞有很好的细胞毒活性。”
“利用各种色谱分离技术,从百两金Ardisia Crispa根中分离得到7个化合物,根据理化性质和光谱数据鉴定为(+)-安五脂素(1),内消旋二氢愈疮木酸(2),6-羟基己酸(3),岩白菜素(4),正十四烷(5),β-谷可能甾醇(6)和百两金皂苷C(7).其中7为新化合物.采用MTT细胞试验研究化合物7对肝癌细胞Bel-7402的抑制活性.”
“研究海绵来源真菌Aspergillus repens发酵产物中的活性代谢产物。分离培养微生物进行活性筛选,采用活性追踪的方法、利用色谱手段分离获得单体化合物,根据波谱分析及其理化性质确定其结构,利用SRB评价单体化合物的抗肿瘤活性,利用纸片法测定单体化合物的抗植物病菌活性。

与单用ACEI相比,口服益气活血中药复方可以减少DN的尿白蛋白定量(WMD=-32.83;95%CI=-40.31,-25.35;P<0.00001);ACEI与益气活血中药复方联用较单用ACEI更能降低尿白蛋白定量(WMD=-56.29;95%CI=-100.83,-11.74;P=0.01)。益气活血中药复方与单BMN 673研究购买用ACEI比较,能显著降低24h尿蛋白定量(WMD=-0.30;95%CI=-0.45,-0.14;P=0.0002);与单用ACEI相比,口服益气活血中药复方联用ACEI,可以减少DN的24h尿蛋白定量(WMD=-0.63;95%CI=-0.87,-0.40;P<0.00001)。中药复方也许与ARB的比较结果与ACEI的比较结果类似。结论:益气活血复方可以减少DN蛋白尿。但是,目前较多中医药研究质量有待提高,该Meta分析的可靠性受到影响。口服益气活血复方在控制糖尿病肾病蛋白尿是否优于ACEI或ARB,尚需要更多高质量的RCT加以确认。”
“目的:通过观察东北红豆杉中三种紫杉GW3965 花费烷二萜类化合物2,9-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicinⅡ(1)、5-acetyltaxuspineW(2)及10-acetyltaxuspineB(3)对人乳腺癌细胞生长的影响,探讨这三种紫杉烷类化合物的抗癌作用及各化合物结构与活性之间的构效关系。方法:以人乳腺癌细胞为研究对象,采用MTT法检测3种紫杉烷类化合物对乳腺癌细胞生长的抑制率。

“
“将40只14日龄蛋用雏鸡随机分成2组,每组20只,A组为对照组,颈部皮下注射新城疫疫苗0.2ml/只,B组为试验组,在颈部皮下注射新城疫疫苗的同时,每只雏鸡投服缓释复方免疫增强剂1粒(0.25 mg左右),在试验后10、20、30和40d时检测的新城疫HI抗体效价、T淋巴细胞ERFC形成率、外周血T淋巴细胞ANAE阳性率,试验组显著高于对照组(PSelleck FK228<0.01),对免疫器官相对重量变化具有明显的促生长作用,对机体的囊体比和脾体比有一定的提高,但差异不显著(P>0.05)。由此可见,研制的缓释复方免疫增强剂的免疫增强效果明显,持续时间长,同时还可促进机体的生长发育,是一种效果好、副作用小的新型免疫增强剂。”
“目的:了解杭州市区大气中挥发性酮、醛、酯的种类和浓度水平。方法:或在杭州市城区东、南、西、北部各选择1个采样点,采集大气样品,用热解吸-气质联用法分析了杭州市区大气中挥发性酮、醛、酯类化合物的成分和浓度。结果:在97件样品中,共检出酮类化合物6种、醛类化合物10种、酯类化合物5种。丙酮、2-丁酮和6-甲基-5-庚烯-2-酮、正戊醛、正辛醛、正壬醛、正癸醛、乙酸乙酯、乙酸丁酯是主要污染物。全市区AZD6244半抑制浓度大气中总酮平均浓度为4.46μg/m3、总醛14.43μg/m3、总酯2.46μg/m3。城区西部和市中心的总醛浓度十分接近,且高于东部和南部。结论:杭州市区大气中丙酮、2-丁酮和6-甲基-5-庚烯-2-酮是酮类的主要成分,正戊醛、正辛醛、正壬醛、正癸醛是醛类的主要成分,乙酸乙酯和乙酸丁酯是主要的酯类组分。全市区不同区域总酮、总酯的平均浓度基本相同。”
“采用高效液相色谱法测定复方利血平片中利血平的含量。

方法:采用水蒸气蒸馏法从川木香中提取挥发油,用气相色谱-质谱法对木香挥发油进行化学成分的分析。并用色谱峰总体积积分和归一化法获得各化合物的相对含量。结果及结论:共鉴定了52种化合物,占挥发油总成分的92%以上。其中主要有Cycloisolongifolene,8,9-dehydro-9-formylLinsitinib供应商-,Mokko lactone,Dehydrocostuslactone等。”
“肿瘤生物治疗(cancer biotherapy)已经成为继手术、放疗和化疗三大经典肿瘤治疗模式后的第四模式。在肿瘤生物治疗中,表皮生长因子受体(epidermal growth factoCSF-1R抑制剂r receptor,EGFR)靶点扮演着重要角色。EGFR为一种相对分子质量为170 000的酪氨酸蛋白激酶型受体,在多种恶性肿瘤存在过表达,在肿瘤发生、发展中起着重要作用。靶向EGFR的肿瘤生物治疗方法主要包括:基因沉默治疗、显性负性治疗、单克隆抗体(monoclona不l antibody,McAb)治疗、生物”"导弹”"治疗、EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR tyrosine kinase inhibitor,EGFR TKI)治疗、双特异性抗体(bispecific antibody,BsAb)治疗方法等。目前靶向EGFR的肿瘤生物治疗研究已经取得较大进展,随着研究的进一步深入,肿瘤的治疗必将跨入一个全新的时代。

结论非肽类化合物AVE0991能抑制AngⅡ诱导的心肌细胞肥大,这一生物学效应可能与其抑制TGFβ1/Smad2信号通路有关。”
“目的:探讨钒化钠对人食管癌细胞系EC109 MAPK信号通路中ERK1/2表达的影响。方法:用半定量Western-blot方法检测ERK1/2蛋白的表达水平。结果:一定浓度的钒化钠对食管癌细胞系EC109 MAPK信号通路中ERK1/2表达有或者抑制作用。结论:一定浓度的钒化钠能明显抑制食管癌细胞系EC109细胞株的生长,钒化钠的抗肿瘤机制可能与ERK1/2蛋白表达水平降低有关。”
“探讨不同酶制剂组合在低能、低氮蛋白、低磷日粮中对肉仔鸡生产性能和氮、磷排放的影响。选用288只1日龄爱拔益加父母代母系公雏,进行4种日粮处理:①按总氨基酸需要配制正常能量、粗蛋白质和总磷营养水平日粮(CK正)并且,②按可消化氨基酸需要配制低能、低蛋白、低磷日粮(CK低),以及在CK低基础上分别添加③蛋白酶+植酸酶和④蛋白酶+淀粉酶+木聚糖酶+植酸酶共2种组合的酶制剂,测定了生产性能、氮、磷代谢等指标。结果表明:低营养水平日粮(CK低)导致肉仔鸡生产性能显著下降,添加2种酶制剂组合均能显著改善其生产性能和综合生产指数,达到正常营养水平日粮(CK正)的效果。2种点击此处酶制剂组合均显著降低粪便中磷、氮排放,其中以蛋白酶+植酸酶组合效果最好,按食入日粮计磷、氮排放分别比CK正降低26.06%和10.76%。结果说明,蛋白酶+植酸酶组合更有利于提高氮、磷利用率进而降低肉仔鸡粪便氮、磷的排放。”
“目的对茜草科拉拉藤属植物蓬子菜(Galium verumL.)全草的体积分数为95%的乙醇溶液提取物进行分离并鉴定。方法采用硅胶柱色谱等方法分离化学成分,1H-NMR、13C-NMR等方法进行结构鉴定。

目前已研发出很多基于此靶标的非肽类小分子化合物,但只有一部分进入临床试验,包括NBI-30775/R121919和NBI-34041等。值得注意的是,此类化合物显效与动物的应激水平和自身焦虑程度有关,即CRF1受体拮抗剂可在不影响下丘脑-垂体-肾上腺轴基础活性情况下对抗CRF介导的病理性应激反应,从而提示其副作用可能较低。总之,小分子CRF1受体拮抗剂可能成为治点击此处疗应激相关精神疾病的新方法。本文重点综述CRF1受体作为新靶标在抑郁症治疗中的潜在应用。”
“糖尿病患者患冠状动脉粥样硬化性心脏病的发病率是非糖尿病的4倍,近几年来提出的相关发病机制包括Am adori型糖基化合物作用、羧甲基赖氨酸形成、清道夫受体上调、泛素-蛋白酶体系统激活、内质网应激、精氨酸代谢异常、激活血小板源性生长因子途径、透并且明质烷代谢紊乱和瘦素水平改变等。这些机制的阐述,有利于指导临床对糖尿病性冠状动脉粥样硬化性心脏病及其并发症的预防和治疗。”
“目的探讨槲皮素对氧化应激大鼠肝细胞代谢的影响。方法用无血清培养液原代培养大鼠肝细胞,以H2O2诱导氧化应激。培养细胞分为空白对照组(仅用培养液培养)、槲皮素组(以20μmol/L槲皮素处理肝细胞24h)、H2ODecitabineDMSO溶解度2组(以8.8mmol/LH2O2作用6h诱导细胞产生氧化应激)、槲皮素+H2O2组(先用20μmol/L槲皮素预处理24h后,再用8.8mmol/LH2O2诱导氧化应激)4组。实验结束后,收集各组培养液,离心,以核磁共振谱仪检测培养液中代谢物的变化情况。结果与空白对照组比较,最显著的变化包括:(1)槲皮素和槲皮素+H2O2组二甲胺含量增加;(2)H2O2、槲皮素和槲皮素+H2O2组乙酸含量增加,丙酮酸含量减少。